На фоне глобальных научных открытий в Казанском федеральном университете развернулась настоящая лабораторная драма, где ученые, словно алхимики, пытаются превратить обычный фенилбутазон в метастабильную кристаллическую форму — нечто вроде золота из свинца. Эта форма является одним из ключевых игроков на рынке нестероидных противовоспалительных препаратов, и, как утверждают разработчики, способна творить чудеса: повышать биодоступность и снижать дозировки.
Однако, как и в любой хорошей истории, здесь есть свои “но”. Препарат, использующийся с 1949 года, принес не только облегчение от ревматоидного артрита и подагры, но и серьезные побочные эффекты, заставившие некоторые страны, включая США, закрыть двери для его использования. Россия же, несмотря на все ограничения и риски, продолжает играть в русскую рулетку, разрешая его применение — в компании Великобритании, конечно.
Как и следовало ожидать, проблема окисления фенилбутазона кислородом воздуха в растворах и расплавах, создающая токсичные продукты, не могла остаться без внимания. В этом контексте открытие казанских химиков, которые разработали метод получения метастабильной формы без использования инертной атмосферы и без окисления, звучит как магия. Суть метода заключается в использовании твердофазных процессов, где стабильная форма насыщается парами двух растворителей, обретая новую жизнь без участия кислорода.
“Наш подход позволяет снизить дозировку, сохраняя фармакологический эффект и минимизируя вредные побочные действия”, — объясняет профессор Валерий Горбачук, словно алхимик, нашедший философский камень. Ведь действительно, если убрать кислород из уравнения, то и токсичные продукты исчезают, как по волшебству.
Между тем, ученые впервые расшифровали кристаллическую упаковку одного из продуктов окисления фенилбутазона — 4-гидроксифенилбутазона, используя рентгеноструктурный анализ. В будущем исследователи планируют применить свой метод к другим веществам — и кто знает, возможно, они найдут способ и для других “запретных” препаратов стать безопасными и эффективными.
